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多药抗药性(MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因。介导MDR的原因十分复杂,其中由ATP结合盒(ABC)转运泵,将抗癌药物泵出细胞外,使抗癌药物在肿瘤细胞中的积累减少,从而产生抗药性是介导MDR最常见的原因。克服MDR是肿瘤化疗领域急需解决的主要问题。本文综述ABC转运泵介导的肿瘤耐药及其逆转研究进展。