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氨基酸是生命活动中最基本的物质,是生命代谢的物质基础,肿瘤细胞对氨基酸的需求远大于正常组织。将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中,可以提高其对肿瘤细胞的选择性,增强药物的脂溶性、缓解药物对细胞的毒性等。越来越多的药学工作者相继用氨基酸对各抗肿瘤药物进行结构修饰,并对其活性进行研究,以求寻找到更有利于癌症患者的高效、低毒的抗肿瘤药物。