【摘 要】
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色烯衍生物在药物分子设计合成中具有重要应用.本研究以(E)-2-(2-硝基乙烯基)苯酚(化合物2)和丙二腈(化合物3)为原料,在三乙胺碱性条件下,发生两次加成反应,得到2-氨基-4-(硝
【机 构】
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陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西西安712046
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色烯衍生物在药物分子设计合成中具有重要应用.本研究以(E)-2-(2-硝基乙烯基)苯酚(化合物2)和丙二腈(化合物3)为原料,在三乙胺碱性条件下,发生两次加成反应,得到2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈,其结构经1H-NMR、ESI-MS和手性HPLC确证.在n(化合物3)∶n(化合物2)为1.3∶ 1,n(三乙胺)∶n(化合物2)为1.6∶1,反应时间为20min的最佳条件下,2-氨基-4-(硝基甲基)-4H-色烯-3-腈的收率可达94.5％(以化合物2计).
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