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组织蛋白酶K是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶，被认为在骨再吸收过程中由破骨细胞特异性表达，且能有效降解骨细胞外基质。因此，组织蛋白酶是倍受关注的骨疾病治疗靶标，此类骨科疾病的特征是破骨细胞活动增强，例如骨质疏松症。Asagiri等使用一种组织蛋白酶K特异性抑制剂，不仅能作用于破骨细胞的骨再吸收，还能作用于介导免疫应答。