8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物的合成及其杀线虫活性

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基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%. Based on the 13th-dipolar cycloaddition reaction of thiophene derivatives with potential nematicidal activity, 19 new reported 8-azabicyclo [3.2.1] octane-3-isomers The structure of the target compound was characterized by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and high resolution mass spectrometry.The preliminary bioassay showed that under the concentration of 25 mg / L, The most active compounds were identified as 8-methyl-8-azabicyclo [3.2.1] octan-3-one -O - ((3- (4- nitrophenyl) -4,5-dihydroisoxazol-5-yl) methyl) oxime (9e) inhibits root knot nematodes at 55.6% at a concentration of 1 mg / L.
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