【摘 要】
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目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度。方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计
【机 构】
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安徽中医药大学药学院; 安徽省中医药科学院; 上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司; 中国药科大学药代研究中心;
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2017zx09101001);国家自然科学基金资助项目(81703805);安徽省自然科学基金资助项目(1608085QH211);上海海虹实业(集团)巢湖今辰药业有限公司博士后课题(KJ2015A173)
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目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度。方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度仪测定其粒径及电位,透析法考察脂质体的体外释放。结果:最优处方为胆固醇与大豆卵磷脂的质量比为1∶12; DSPE-PEG2000与大豆卵磷脂的质量比为8∶60;有机相与水相的体积比为2∶10;制备的长循环脂质体为近球形结构,包封率大于95%;平均粒径50 nm左右;体外释放实验结果表明制备得到的脂质体具有缓释作用。结论:POC长循环脂质体制备工艺简单、可行、包封率较高,且与原料药相比具有一定的缓释作用。
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