【摘 要】
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目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合
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目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。
Objective To design an analogue of synthetic R-1579 and evaluate its in vitro DPPⅣ-inhibitory activity. Methods The target compounds were obtained by condensation of substituted benzaldehyde with malononitrile, cyclization with amidine, oxidation and catalytic hydrogenation. Some of them were selected to test their DPPⅣ-inhibitory activity. Results and Conclusion A total of 18 target compounds were obtained. The structures of the compounds were confirmed by 1H-NMR and MS. The compounds 8h, 10c and 10d were more active than the positive control R-1579.
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