【摘 要】
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以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.
【机 构】
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四川医学院药物化学教研室,四川医学院药物化学教研室,四川医学院药学系,四川医学院药学系,四川医学院药理学教研室,四川医学院药药学系,四川医学院药药学系 79级毕业生,79级毕业生,79级毕业生,79级
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以天麻甙元为先导化合物,合成了其同系物9种(Ⅰ—Ⅸ),同型物5种(Ⅹ—XIV)。并进行了抗戊四氮惊厥活性筛选,其中化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ的抗惊活性为天麻素的1.3～2倍,且有显著性差异。α-第二丁基-对羟基苄醇(Ⅶ)治疗指数达8.7,极有希望开发成为一新结构类型、低毒性的中枢镇静药。
The compounds were synthesized with nine compounds (I-IX) and five isotypes (X-XIV). Screening activity against pentylenetetrazol was carried out, and the anticonvulsant activity of compound II, III, IV, V, VI, VII, VIII and IX was 1.3 to 2 times of that of gastrodin and there was a significant difference. Alpha-t-butyl-p-hydroxybenzyl alcohol (VII) has a therapeutic index of 8.7 and is very promising to develop as a new structural type, low toxicity central sedative.
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