【摘 要】
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目的制备1种99Tcm标记雌激素受体(ER)显像剂，通过体外细胞实验和在体荷瘤动物显像评价其与ER的结合特性。方法以雌酮为原材料合成EDL，与GAP反应生成GAP－EDL，标记得到99Tcm－GAP－EDL，测定其标记率及稳定性。培养ER高表达及低表达乳腺癌细胞MCF－7和MDA－MB－231，比较2种细胞摄取99Tcm－GAP－EDL的差异。在注射显像剂后30、60、120、180及240 mi
【机 构】
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430022 武汉，华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科、湖北省分子影像重点实验室,430022 武汉，华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科、湖北省分子影像重点实验室,430022 武汉，
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目的制备1种99Tcm标记雌激素受体(ER)显像剂，通过体外细胞实验和在体荷瘤动物显像评价其与ER的结合特性。
方法以雌酮为原材料合成EDL，与GAP反应生成GAP－EDL，标记得到99Tcm－GAP－EDL，测定其标记率及稳定性。培养ER高表达及低表达乳腺癌细胞MCF－7和MDA－MB－231，比较2种细胞摄取99Tcm－GAP－EDL的差异。在注射显像剂后30、60、120、180及240 min，分别测定正常BALB/c小鼠血液及主要组织器官中的放射性摄取值。建立MCF－7及MDA－MB－231荷瘤鼠模型，分别于注射99Tcm－GAP－EDL后1、2及4 h行γ显像。对MCF－7荷瘤裸鼠行阻断后γ显像。数据比较采用两样本t检验。
结果99Tcm－GAP－EDL的标记率为(98.8±0.5)%，24 h放化纯大于90%。240 min时MCF－7及MDA－MB－231细胞摄取率分别为(4.84±0.21)%与(2.11±0.21)%，差异有统计学意义 (t＝15.96，P<0.05)，GAP－EDL及雌二醇阻断后MCF－7细胞的摄取率[(2.31±0.28)%和(2.05±0.35)%)]较未阻断时明显下降(t＝11.52和11.16，均P<0.05)。正常小鼠体内生物分布显示，99Tcm－GAP－EDL主要经肝、肾代谢，血液清除快。MCF－7荷瘤裸鼠在注射99Tcm－GAP－EDL后1 h，即可见肿瘤显影，4 h时显像最清晰，而阻断后的MCF－7荷瘤裸鼠及MDA－MB－231荷瘤裸鼠的肿瘤部位均未见明显显影。
结论99Tcm－GAP－EDL制备过程简单，标记条件温和，产物标记率高、稳定性好，与ER有较好的结合特性，是1种有潜力的ER靶向性显像剂。
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