【摘 要】
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3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮是生产合成阿瑞吡坦、福沙吡坦等药物的重要中间体。为简化工艺路线,降低成本,提高收率。本文的合成工艺采用的原料廉价易得,减少反应步骤,操作简
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3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮是生产合成阿瑞吡坦、福沙吡坦等药物的重要中间体。为简化工艺路线,降低成本,提高收率。本文的合成工艺采用的原料廉价易得,减少反应步骤,操作简单,避免了中间产物降解,各操作反应条件温和,优化了生产工艺,降低了成本等特点。其中醇解与环合两步反应合并为一锅法来完成,减少了溶剂用量,简化了操作步骤,反应的产物可以达到85.39%的收率,HPLC检测纯度达99%以上,含量达99%以上,取得良好的效果,更加适合于工业生产。
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