NGR修饰唑来膦酸长循环脂质体制备及其表征研究

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第三代双膦酸盐类药物唑来膦酸(zoledronic acid,ZOL)临床上主要用于治疗肿瘤相关高钙血症及恶性肿瘤骨转移引起的骨痛。ZOL血浆半衰期仅为15min,体内的药代动力学特征影响ZOL在肿瘤组织的分布,无法作用到肿瘤细胞,不利于临床抗肿瘤治疗[1]。近年研究发现,ZOL能通过调节肿瘤微环境中的肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macro-phages,TAMs)数量和活性,抑制肿瘤新生血管的生成,肿瘤细胞的侵袭、浸润等作用,从而发挥抗肿瘤作用[2]。
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