新型5-酶氧化酯激活蛋白抑制剂AM103药效学及药动学分析

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5-酶氧化酯激活蛋白(FLAP)基因和白三烯(LT)的增加与哮喘、心肌梗死以及卒中相关。本研究对一种新型的FLAP抑制剂的药代学、药动学以及耐受性进行分析。结果发现,在健康受试者中,单剂量和多剂量的AM103抑制血液中LTB4成剂量依赖性,而对于尿液中的LTE4则与剂量相关。给予单个口服剂量(50-1000mg)AM103,血浆中最大浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)增加也呈剂量依赖性。
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