微波辅助双水杨酰肼的高效制备及其HIV抑制活性研究(英文)

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以水杨酸甲酯(1)为原料,微波辅助的无溶剂反应为关键步骤,实现了双水杨酰肼(2)的高效合成。经过实验尝试,确定优化反应条件为:微波功率100 W,反应温度150℃,封管反应1 h,收率77%。化合物结构经熔点、1H NMR和元素分析确证。生物活性研究发现双水杨酰肼(2)具有HIV抑制活性。 Using salicylic acid methyl ester (1) as raw material and microwave-assisted solvent-free reaction as the key step, the high-efficient synthesis of bis-salicyloylhydrazide (2) was achieved. After experiment, the optimal reaction conditions were determined as follows: the microwave power was 100 W, the reaction temperature was 150 ℃, the tube was sealed for 1 h and the yield was 77%. The structure of the compound was confirmed by melting point, 1H NMR and elemental analysis. Biological activity studies have found that di-salicyloyl hydrazide (2) has HIV inhibitory activity.
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