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核酸适配体是一种单链寡核苷酸,除具有抗体识别功能外,其自身性能也较为独特。目前,恶性肿瘤的传统治疗方法包括手术、放疗、化疗等,虽可起到一定的效果,但均有不同程度的局限性。靶向治疗为恶性肿瘤的新型治疗方法,将核酸适配体应用于靶向治疗中,可明显提高治疗效果。本文综述了恶性肿瘤靶向治疗的优缺点,并分析了核酸适配体的来源、结构特征和特性、与药物结合的方式及其在靶向治疗中的应用和发展趋势。