【摘 要】
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目的改进拉帕替尼的合成工艺。方法以N-（3-氯-4-（（3-氟苯基）甲氧基）苯基）-6-碘喹唑啉-4-胺为原料，经Suzuki偶联，再与对甲苯磺酸成单盐。再经加成，还原，与对甲苯磺酸成双盐。四氢呋喃／水
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目的改进拉帕替尼的合成工艺。方法以N-（3-氯-4-（（3-氟苯基）甲氧基）苯基）-6-碘喹唑啉-4-胺为原料，经Suzuki偶联，再与对甲苯磺酸成单盐。再经加成，还原，与对甲苯磺酸成双盐。四氢呋喃／水中自然降温，生成拉帕替尼。结果通过熔点测定、HPLC、质谱、1HNMR、元素分析、红外分析、对甲苯磺酸含量和水分含量测定等方法确证目标物结构。结论本工艺操作简单，适合工业化生产。
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