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基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMP)是降解细胞外基质成分的主要酶类,参与很多重要的生理和病理过程.MMP具有典型的多结构域组成.MMP活性在基因转录、酶原激活和内源性抑制等方面受到严密调控,调控的紊乱将导致肿瘤扩散和转移、风湿性关节炎等重大疾病的发生,因此MMP成为治疗这些疾病的理想的药物作用靶点,寻找高亲和性、高选择性以及高生物利用度的MMP抑制剂成为一项有意义的工作.