选择性封闭卡那霉素A耐药酶羟基衍生物的合成(英文)

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:shekitito
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为寻找能抵抗耐药酶作用的氨基糖苷类抗生素,本文对卡那霉素A的3′-OH,4′-OH和2″-OH位点进行了修饰。合成路线中的关键中间体为引入双苄叉保护基的卡那霉素A衍生物。目标羟基通过苄基化,甲基化和烯丙基化的方法进行修饰。最后通过多步反应脱保护,得到目标产物。活性结果显示,目标产物对敏感菌和耐药菌未显示出良好的抗菌活性。 In order to find the aminoglycoside antibiotics that can resist the action of resistant enzymes, the 3’-OH, 4’-OH and 2 "-OH sites of kanamycin A are modified in this paper.The key intermediates in the synthetic route are The introduction of double benzylidene protection kanamycin A derivative of the target hydroxyl by benzylation, methylation and allylation of the method of modification and finally deprotected by a multi-step reaction to give the desired product activity results show , The target product does not show good antibacterial activity against susceptible and resistant bacteria.
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