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目的本综述简要介绍先导化合物优化阶段,HPLC-MS/MS应用于药物代谢和药动学(DMPK)中筛选一系列新的化学实体。方法查阅有关文献,进行分析总结。结果 HPLC-MS/MS在支持体内或体外试验以及定性分析,如代谢物鉴定等方面均有广泛应用。结论液质联用已成为DMPK筛选强有力且必不可少的分析手段。