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复方口服避孕药（combined oral contraceptives，COCs）是目前甾体激素控制生育的主要方法。半个世纪以来，国内外的学者们不断地研制出更安全、可靠、有效的COCs，其主要成分雌激素在化学组成上更是经历了发展变化。综述现代COCs的早期开发和雌激素的发展进程。阐述炔雌醇和美雌醇2种雌激素的避孕机制。目前COCs中雌激素的主要研究方向是降低其剂量，使人体对药物的敏感性和依从性达到一个最适效应浓度，同时也在寻找一种比炔雌醇更优越的雌激素。