4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性

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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 Seven (7? -hydroxy-7? -methyl-4?, 5? -epoxarnin-3-ones) were synthesized from 17? -hydroxy-7? -methyl-4-estrene-3-one in order to find anti-fertility drugs The 4-substituted subtitled compound: 4,17β-dihydroxy-7α-methyl-4-estrene-3-one and its 17-acetate, 4-methoxy-17β-hydroxy-7α-methyl -4-estrene-3-one and its 17-acetate, 4-chloro-17β-hydroxy-7α-methyl-4-estrene-3-one and its 17-acetate and 4-bromo- 17β-hydroxy-7α-methyl-4-estrene-3-one. These compounds can compete with human decidual progesterone receptor binding and can inhibit the development of decidual cells, has significant anti-implantation activity in rats.
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