【摘 要】
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目的优化吉非替尼脂质体(gefitinib liposome,GFB-L)的处方组成及工艺条件。方法采用逆相蒸发、改良乙醇注入、薄膜分散3种被动载药法和6种不同梯度的主动载药法制备GFB-L,分
【机 构】
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沈阳药科大学药学院,中国医科大学附属第四医院药学部,
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目的优化吉非替尼脂质体(gefitinib liposome,GFB-L)的处方组成及工艺条件。方法采用逆相蒸发、改良乙醇注入、薄膜分散3种被动载药法和6种不同梯度的主动载药法制备GFB-L,分别以阳离子交换树脂分离-紫外分光光度法和激光粒度仪测定GFB-L的包封率和粒径,采用单因素考察脂质体膜材组成对包封率及粒径的影响,并进一步通过正交设计法优化GFB-L的处方工艺。结果确定最优处方工艺为∶m(氢化大豆卵磷脂):m(胆固醇)∶m[聚乙二醇单甲醚(2000)-胆固醇琥珀酸酯]=3∶1∶1,m(药)∶m(脂)=1∶8,水化介质:150 mmol.L-1硫酸铵溶液,除盐时间:10 min,载药温度:50℃,载药时间:10 min。结论通过处方工艺优化,GFB-L的平均包封率达97.38%,平均粒径为132.2 nm。
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