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本文以5-甲氧基色胺为起始原料,经胺基保护、分子内环化、甲基化及酰胺还原四步反应制备毒扁豆碱(Physostigmine)合成前体。该合成路线具有合成试剂价廉易得、合成操作简便、对环境友好等优点,工业化生产可行性高。作为毒扁豆碱(Physostigmine)的合成前体,本中间体也同样可作为苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱(Phenserine)以及各类毒扁豆碱衍生物的合成前体,因此具有很好的应用价值和发展潜力。