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以碘化亚铜为催化剂、乙二醇为催化荆配体、磷酸钾为碱性介质、异丙醇为溶剂，4-碘-2-甲基-6-硝基苯胺经一步氨基化反应得到了1-叔丁氧羰基-4-（4-氨基-3-甲基-5-硝基苯基）哌嗪，产率约为52％，并通过ESI-LC、^1HNMR和元素分析对其进行了表征；该化合物再进一步还原得到1-叔丁氧羰基-4-（4，5-二氨基-3-甲基苯基）哌嗪。该反应步骤少、路线短、收率高、成本低、条件温和。