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[目的]研究新型α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物的合成方法。[方法]以DMF/DCM混合溶剂为反应介质,在DCC/HOBt作用下,经缩合反应将3-氧代修饰的齐墩果酸拼接上α-氨基膦酸芳香酯。[结果]合成了4个水溶性好、结构新颖的α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物。[结论]HOBt与DCC协同缩合制备新型的α-氨基膦酸酯齐墩果酸衍生物是一种高效实用的方法。