瑞格列奈在人肝微粒体中的酶促反应动力学及葛根素对其代谢的影响

来源 :中南药学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:slb135
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的 通过体外人肝微粒孵育实验考察瑞格列奈的酶促反应动力学,并研究葛根素对瑞格列奈代谢的影响。方法 以阿托伐他汀为内标,建立UPLC法测定人肝微粒体中瑞格列奈的浓度。建立人肝微粒体体外孵育体系,确定最佳蛋白浓度和孵育时间;采用原形药物减少法,通过GraphPad Prism 5.0软件计算酶促反应动力学参数(Vmax和Km);系列浓度葛根素(0~50 μmol·L-1)与瑞格列奈(5.5 μmol·L-1)在肝微粒体孵育体系中于37℃水浴共同孵育,测定肝微粒体中瑞格列奈的浓度,并计算减少量,从而考察葛根素对瑞格列奈代谢的影响。结果 瑞格列奈在人肝微粒体的最佳蛋白质量浓度为0.5 mg·mL-1,最佳孵育时间为40 min;酶促反应动力学参数Vmax=1.71 μmol·min-1·(mg·protein)-1,Km=5.66 μmol·L-1。结论 UPLC法测定人肝微粒体中瑞格列奈的浓度,灵敏度高、操作简便。通过人混合肝微粒体孵育实验得到瑞格列奈的酶促反应动力学参数,且进一步研究显示葛根素对瑞格列奈在人肝微粒体未产生显著的抑制作用,可为两药的联合应用提供参考。
其他文献
<正>20世纪40年代,塑料地膜掀起了一场"白色革命",为农业增产作出了积极贡献。现如今由于塑料地膜的多年使用,废旧地膜在土壤中的残留量逐年增多,成为农田"白色污染"的主要来源,可降解地膜的使用成为替代塑料地膜的首选。在可降解地膜中,含腐植酸可降解地膜因兼有地膜的保墒、保水、增温作用和肥料的提质增效作用脱颖而出。
期刊
为揭示加气滴灌对降解地膜覆盖下玉米产量降低的补偿机制,设置3种地膜覆盖(诱导期60 d和100 d氧化生物双降解地膜、普通塑料地膜)和2种灌水方式(加气滴灌和不加气滴灌)进行完全组合试验,分析不同处理对玉米生长、光合特性、产量和水分利用效率的影响。结果表明,诱导期60 d和100 d可降解地膜分别在覆膜50 d和70 d后呈现初始裂纹。与普通塑料地膜相比,可降解地膜覆盖玉米产量和水分利用效率较普通
在干旱、少雨、蒸发量大的北方地区,线型绿化工程中苗木一次性种植成活率普遍不理想,或是日常管养难度较大,伴随一定的风险性。文章在阐述相关保水防渗理论的研究基础上,结合具体实例,就树穴保水防渗漏技术的研究与应用进行探讨。结论指出,利用新材料、新工艺,创新传统工艺流程,使用可降解地膜与高分子保水剂搭配,可以有效提升苗木成活率,降低种植养护成本,并节约所需资源。
以Na2SO4·10H2O-Na2CO3·10H2O-NaCl三元相变体系为基液,采用两步法制备氧化石墨烯(GO)芒硝基相变纳米流体(GSPCNs)。结果表明:纳米GO在温度为35℃以上超声分散于芒硝基相变材料中具有较好的分散稳定性;在35~50℃的温度下,GO-GSPCNs的黏度随时间恒定,无触变性;在35℃下,剪切速率大于30 s-1时,GO-GSPCNs是牛顿型流体,剪切速率小于30 s-1
“治国必治边”,20年来,兴边富民行动取得显著成效。呼伦贝尔市要想全面发展,应实现全面均衡发展,对于那些相对落后的边境旗(市)的发展,自然离不开“兴边富民”政策的支持。兴边富民行动“十三五”规划自2017年6月实施以来,通过总结呼伦贝尔市纳入兴边富民行动“十三五”规划的边境旗(市)基本概况,归纳兴边富民政策对呼伦贝尔市纳入的4个边境旗(市)的发展取得的成效和面临的困难问题,针对性建议则有助于探讨未
<正>目的探讨玩麻将诱发癫癎发作患者间歇期视频脑电图(VEEG)变化的特点及临床指导意义。方法回顾性分析2005年7月~2012年10月在我科行长程视频脑电图监测(6~14h)的18例因玩麻将诱发癫癎发作患者间歇期的VEEG改变及临床预后转归。
会议
本工作以纳米碳粉为原料,浓酸及氨水、乙醇等为改性剂,制备了含有亲水性基团的改性纳米碳粉,并通过两步法制备出纳米碳粉芒硝基纳米流体。结果表明:与未改性纳米碳粉相比,改性纳米碳粉表面均含有亲水性基团,能稳定分散在芒硝基纳米流体中。芒硝基纳米流体温度越低,粘度对体积分数变化的感知能力越强;纳米碳粉体积分数越低,粘度对温度变化的感知能力越弱。40℃下,添加0.25%(体积分数)改性纳米碳粉的芒硝基纳米流体
为了明确新型生物降解地膜自身特性及对土壤和作物的影响,通过覆膜玉米小区和大田试验,以普通地膜及无覆盖栽培为对照,探讨不同新型生物降解地膜的降解特性,研究生物降解地膜对土壤温度、土壤水分及玉米的生长特性和产量等方面的影响。结果表明,5种不同新型生物降解地膜中M1膜降解速率最快,当季可降解75%左右;生物降解地膜在花期前的保温保墒效果与普通地膜之间差异不显著,花期之后其保温保墒性能与降解速度呈负相关;
提升绿色发展效率对中国经济社会高质量发展具有重要的意义。采用SBM-Undesirable模型、空间数据分析(ESDA)和Tobit模型,深入分析2005-2019年长江经济带108个城市的绿色发展效率、时空特征及其影响因素。研究结果表明:2005-2019年长江经济带的绿色发展效率呈现波动上升的趋势,区域内差异明显,大部分城市具有提升空间;长江经济带绿色发展效率具有“高—高”聚集和“低—低”聚集