研究⁹⁹Tc^m标记的抗胃泌素释放肽前体[ProGRP_(31-98)]单克隆抗体D-D₃在荷人小细胞肺癌(SCLC)裸鼠体内的生物分布及放射免疫显像情况。

(1)采用2-巯基乙醇还原法制备⁹⁹Tc^m-D-D₃，凝胶柱分离法纯化标记产物，纸层析法检测标记率、放化纯、比活度及稳定性，细胞结合分析法测定标记抗体的抗原结合能力。(2)建立SCLC NCI-H446及肺腺癌A549荷瘤裸鼠模型。(3)自NCI-H446荷瘤裸鼠尾静脉注射⁹⁹Tc^m-D-D₃后，于不同时间点处死裸鼠并取血液及各主要脏器组织标本，计算各时间点的放射性摄取值(%ID/g)和肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的放射性计数比值。(4)对荷瘤裸鼠模型进行放射免疫显像，计算T/NT比值。采用SPSS 17.0软件处理数据，两样本均数比较采用两样本t检验。

(1) ⁹⁹Tc^m-D-D₃标记率为(73.87±2.89)%，放化纯为(94.13±4.49)%，比活度为(1.64±0.06) MBq/μg。与生理盐水及健康人血清充分混合，37 ℃放置4 h后的放化纯分别为(82.17±1.00)%和(74.13±1.67)%，12 h后的放化纯分别为(55.73±1.07)%和(54.07±1.88)%。⁹⁹Tc^m-D-D₃与NCI-H446和A549细胞结合率分别为(81.20±2.37)%和(24.30±1.46)%。(2)NCI-H446荷瘤裸鼠体内生物分布研究显示：注射⁹⁹Tc^m-D-D₃后8 h，瘤体的放射性摄取值[(2.13±0.06) %ID/g]已明显高于除肝、肾、胃及血液外的其他脏器及组织(t＝2.52～24.53，均P<0.05)，12 h时显著高于其他脏器及组织(t＝1.98～20.88，均P<0.05)，24 h时达最高值[(4.16±0.45) %ID/g]；肿瘤/肌肉、肿瘤/血液的放射性比值随时间延长而逐渐升高。(3)放射免疫显像结果显示：注射后4 h，NCI-H446荷瘤裸鼠的瘤体已较清晰，随时间延长移植瘤部位的放射性逐渐增多。A549荷瘤裸鼠注射⁹⁹Tc^m-D-D₃后24 h内，移植瘤局部仅见少量放射性聚集，隐约可见移植瘤轮廓，其放射性聚集程度与周围组织的差异甚小。

⁹⁹Tc^m-D-D₃能选择性聚集在NCI-H446移植瘤部位，具有潜在的SCLC靶向功能。