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目的 比较五种新型竹红菌素衍生物分别为竹红菌素乙素(hypocrellin,HB)的二位ω-氨基磺酸衍生物THB、3HB和4HB,及十七位ω-氨基磺酸衍生物3SB和4SB对体外培养的人肺腺癌上皮细胞(A549)的光动力(photodynamic therapy,PDT)效应,筛选光动力活性和安全性较好的竹红菌素衍生物.方法 (1)杀伤效应.将0.94 nmol/ml的5种新型竹红菌素衍生物和HB分别与A549细胞孵育4h后,分别以波长630和532 nm激光照射,功率密度20 mW/cm2,照射时间1000s,能量密度20 J/cm2,照光后继续避光孵育24 h后采用MTT法测定细胞存活率.(2)安全系数.分别以波长532和630nm激光照射,以血卟啉(hematoporph-yrin derivative,HpD)为对照光敏剂,研究17-4-amino-1-butane-sulfonic acid-hypocrellin B(4SB)对A549细胞的光动力效应及和暗毒性,并比较安全系数(暗毒性IC50/光毒性IC50).结果 (1)杀伤效应.五种竹红菌素衍生物中,4SB在630和532 nm激光照射下对A549的光动力杀伤作用强于其它衍生物,接近HB.(2)安全系数.波长532 nm激光照射,4SB的光毒性分别为103.86和84.16 ng/ml是HpD 960.14 ng/ml的10.53和11.4倍,但前两者之间差异无显著意义(P＞0.05)；波长630 nm激光照射下,4SB光毒性的IC50为50.7 ng/ml,HpDIC50为1 069.88 ng/ml,暗毒性HpD、4SB分别为7.84、21.93μg/ml,安全系数4SB(432.5)＞HpD(7.3).HpD在532和630 nm两波长下的光毒性IC50差异无显著意义(P＞0.05),而4SB在532和630hm两波长下的光毒性差异有显著意义(P＜0.05).结论 5种衍生物可能成为有价值的光敏剂,值得进一步深入研究.