大黄酸对大鼠肝细胞色素P450 3A酶活性的抑制

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目的研究大黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 3A(CYP3A)酶活性的影响。方法在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的大黄酸,采用高效液相色谱仪测定睾酮的羟基化代谢产物6β羟基睾酮的含量,计算CYP3A酶活性来反映大黄酸对CYP3A酶的抑制效果。结果大鼠肝微粒体孵育体系中,大黄酸对CYP3A酶活性有抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)和Ki值分别为36.74,20.73μmol·L^-1。结论在大鼠肝微粒体体外孵育系统中,大黄酸对CYP3A酶具有抑制作用。
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