雌激素受体显像剂18F-16α-17β-氟雌二醇的自动化合成

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目的 使用自动化合成装置Tracerlab FXFN,制备雌激素受体显像剂 18F-16α-17β-氟雌二醇(18F-FES).方法 通过两步反应制备 18F-FES:① 18F-和3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇发生亲核取代反应;②生成物经HCI水解,重复两次后得到产物 18F-FES.结果 18F-FES的合成总时间约80 min,放化产率约为10%,放化纯度大于95%.结论 整个合成过程自动化完成,操作简便,18F-FES毒性小,对人安全,体外较稳定,有望成为安全、有效的雌激素受体显像剂.
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