经不对称氨羟基化反应合成多西紫杉醇及其衍生物的新方法研究

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【摘要】

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首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料,经改进的Sharpless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链,并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3, 4-亚甲

【作者】

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王力元王蕴峰齐传民

【机构】

：

北京师范大学

【出处】

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化工科技

【发表日期】

：

2003年5期

【关键词】

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多西紫杉醇手性配体 Sharpless氨羟基化反应抗癌活性抗癌药物药物合成 Docetaxel Chiral ligand Sharpless as

【基金项目】

：

国家自然科学基金

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首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料,经改进的Sharpless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链,并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3, 4-亚甲二氧基取代多西紫杉醇,该方法是目前合成多西紫杉醇及其衍生物的最简化和较高收率的路线.研究发现Sharpless不对称氨羟基化反应中手性配体、催化剂的用量和比例对原料的转化率、产物的产率等都有影响,当催化剂K2OsO2(OH)4、手性配体(DHQ)2PHAL的摩尔分数分别为原料的4%和5%时更倾向于生成多西紫杉醇衍生物侧链.所有新化合

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