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β-内酰胺类抗菌药物是临床上重要的广谱抗菌药,近年来β-内酰胺类抗菌药物耐药形势日趋严峻,优化该类药物抗感染治疗的疗效对临床以及耐药控制具有重要意义。抗菌药物的药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)理论将抗菌药物的PK指数与PD指数结合起来,更客观的反映抗菌药物、人体与细菌之间的相互作用,在指导抗感染治疗、减少细菌耐药性等方面发挥越来越重要的作用,本文对β-内酰胺类抗菌药物的PK/PD特点以及PK/PD理论优化β-内酰胺类抗感染治疗的研究进展进行综述。