6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

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设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,其中16个为首次报道.用两种方法合成了中间体6(4氨基苯基)5甲基4,5二氢3(2H)哒嗪酮.所有化合物体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,5甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用,其中(9),(10),(11),(16),(17)和(18)的抑制作用均强于对照物CI930,其抑制作用约为CI930的2~5倍. We designed and synthesized 18 6 (4substituted amidophenyl)  4,5 dihydro  3 (2H) pyridazinones, of which 16 were first reported. The intermediates 6 (4aminophenyl) 5methyl  4,5dihydrogen  3 (2H)  pyridazinone were synthesized by two methods. All of the compounds inhibited ADP-induced rabbit platelet aggregation in vitro to a certain extent, and 5-methyl-substituted compounds mostly had a strong inhibitory effect. Among them, (9), (10), (11), (17) and (18) inhibition were stronger than the control CI 930, the inhibitory effect of about CI 930 2 to 5 times.
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