【摘 要】
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采用HPLC法测定了25℃、100 r/min条件下平衡48 h时氟非尼酮在水性溶剂和非水溶剂中的溶解度.结果 表明,氟非尼酮在水及其他水性溶剂中微溶,溶解度约为2.5 mg/ml,溶剂的pH值
【机 构】
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中南大学湘雅三医院药学部,湖南长沙410013中南大学湘雅药学院,湖南长沙410013;中南大学湘雅药学院,湖南长沙,410013;中南大学湘雅三医院药学部,湖南长沙,410013;
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采用HPLC法测定了25℃、100 r/min条件下平衡48 h时氟非尼酮在水性溶剂和非水溶剂中的溶解度.结果 表明,氟非尼酮在水及其他水性溶剂中微溶,溶解度约为2.5 mg/ml,溶剂的pH值对溶解度影响小;氟非尼酮易溶于乙醇,可溶于聚乙二醇400、1,2-丙二醇和异丙醇,微溶于甘油.摇瓶法测得氟非尼酮的油水分配系数(logP)值为1.182,略有亲脂性.以乳猪皮肤为模型,采用改良的Franz扩散池法评价不同载药量(0.5％和1％)凝胶及溶液的经皮渗透特性.结果 表明,2种载药量的氟非尼酮凝胶的经皮渗透行为均符合零级模型,1％凝胶的24 h单位面积累积渗透量(Q24h)和单位面积皮肤滞留量(Qskin)均比0.5％凝胶增加约1倍;同时,0.5％溶液的Q24h和Qskin结果介于2种载药量凝胶之间.
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