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天然产物分子及其衍生化合物长期以来是临床药物的重要来源。动植物和微生物等作为自然界的“合成化学家”，能够利用生物催化剂——酶来催化合成那些目前通过有机化学反应不能合成、或者需要苛刻反应条件才能得到的具有复杂化学结构和重要生物学活性的分子。因此，对这些天然产物分子合成途径的挖掘及生物合成酶催化机制的解析，将为理性的生物合成途径设计与酶催化活性改造奠定基础。由此基础上采用现代合成生物学技术手段构建的天然产物衍生物库也将是药物发现的重要来源。