目的了解和介绍新型治疗糖尿病药物酰化胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物利拉鲁肽。方法检索医学文献数据库中2000年至2012年6月期间发表的所有与利拉鲁肽相关文章,进行全面分析,归纳和比较利拉鲁肽的作用特点及安全性。结果利拉鲁肽能激活GLP-1受体,呈葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并同时抑制胰高血糖素分泌。临床应用能迅速、高效地降低血糖和糖化血红蛋白水平,但应用利拉鲁肽者有7%~40%发生胃肠道反应,8.6%体内出现利拉鲁肽抗体,0.2%发生胰腺炎(其中急性胰腺炎占0.034%),诱发甲状腺不良反应率比安慰剂组高0.35%,4%出现血清胆红素浓度轻微增加,另外有2%的患者注射部位出现皮疹和红斑反应。该注射剂会导致老鼠和兔胎儿骨骼变形,不推荐在怀孕和哺乳期间使用。虽然利拉鲁肽与CYP450和血浆蛋白结合有关的药物发生相互作用的可能性较低,但由于有延缓胃排空作用,可能影响其他同服药物的吸收。结论利拉鲁肽作为不可多得的保护胰岛细胞的降糖药物,为2型糖尿病的治疗提供了新的选择,已受到医学界的重视。但其临床用药可能诱发的甲状腺癌和胰腺炎风险等安全问题也受到了关注,该药应禁用于具有甲状腺髓样癌、重度多发性内分泌肿瘤史及家族史的患者。