目的探讨β₁受体阻滞剂对力竭运动大鼠心肌能量代谢变化的影响及其对应激心肌的保护机制。方法雄性Wistar大鼠36只,随机分为对照组、一次力竭组、一次力竭+倍他乐克治疗组,每组各12只。游泳力竭后测定心肌ATP、血浆肾上腺素（epinephrine,E）、去甲肾上腺素（norepinephrine,NE）、游离脂肪酸（free fatty acid,FFA）浓度,荧光定量逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）及Western blot法分析心肌线粒体解偶联蛋白2（uncoupling protein 2,UCP2）表达。结果与对照组相比,一次力竭组、一次力竭+倍他乐克治疗组血浆FFA、E、NE浓度均增高,心肌ATP含量均降低（P<0.05）。RT-PCR结果表明一次力竭组、一次力竭+倍他乐克治疗组UCP2m RNA表达量较对照组分别增加64%、43%（P均<0.05）。Western blot结果表明一次力竭组、一次力竭+倍他乐克治疗组UCP2表达量较对照组分别增加78%、42%（P均<0.05）。相关分析显示血浆FFA浓度与血浆E、NE水平呈显著正相关（r=0.93,r=0.88,P<0.01）,心肌组织UCP2表达量与血浆FFA浓度呈显著正相关（r=0.98,P<0.01）。结论应用β1受体阻滞剂后可降低运动应激对心肌能量代谢的不利影响,减轻心脏负荷。