目的对传统中药牡丹皮(Paeonia suffruticosa Andr,PSA)抗内毒素(LPS)活性组分进行定向分离及体内外活性评价。方法利用生物传感器、硅胶柱层析、聚酰胺层析、离子交换-HPLC等技术对牡丹皮进行活性组分的定向分离。通过活性组分对LPS介导RAW264.7分泌细胞因子的抑制实验、对LPS和热灭活大肠杆菌攻击小鼠的保护实验,评价所得活性组分对内毒素的拮抗作用。结果从牡丹皮水提取物中分离到一个与Lipid A具有较高结合活性的组分(PSA-3),PSA-3在体外能抑制LPS介导的RAW264.7细胞释放TNF-α(P45μg<0.05,P90、180μg<0.01),对致死剂量LPS攻击小鼠的保护率为50%(P<0.01),对致死剂量热灭活大肠杆菌攻击小鼠的保护率为50%(P<0.05),而低结合活性PSA-1组分则不具有抑制作用,对LPS和热灭活大肠杆菌(HK-E.coli)攻击小鼠也无保护效果。结论从牡丹皮中分离到一个与Lipid A具有较高结合活性的组分,该组分在体内外对LPS均具有一定的拮抗作用。