R-和S-氟西汀、去甲氟西汀及类似物的合成

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ssttll
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本文报道了利用光学活性的环氧苯乙烷作为起站原料,合成R、S-氟西汀、去甲氟西汀及其类似物的新方法。(R)-环氧苯乙烷与2-甲基-2-羟基丙腈在三乙胺存在下反应,得到4,收率90%;再以二甲基硫醚硼烷复合物还原得到关键中间体3-苯基-3=羟基丙胺(5)。伯胺5和4-氯- In this paper, a new method for the synthesis of R, S-fluoxetine, norfluoxetine and their analogues using optically active styrene oxide as a starting material was reported. (R) -phenethyl oxide and 2-methyl-2-hydroxypropionitrile in the presence of triethylamine to give 4, the yield of 90%; and then to dimethyl sulfide borane complex reduction key Intermediate 3-phenyl-3 = hydroxypropylamine (5). Primary amine 5 and 4-chloro-
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