生理活性多肽激素的构效研究概况

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Vivian496
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多肽激素是由内分泌腺细胞合成的生理效应很强的有机物质。有调节平滑肌收缩、血压变化、神经兴奋或抑制、以及酶和其它生理活性物质的促进或抑制的作用。血循环中多肽激素的浓度通常很低,仅10~(-12)~10~(-6)克分子浓度,不易分离,因此它们的作用机理和构效关系的研究受到了一定的限制,从而也影响了多肽激素在医药方面的应用。五十年代Vigneaud成功地合成了催产素以及六十年代分析技术的迅速发展,才使这方面的工作开展起来。Schally和Guillemin发现并分离了下丘脑激素,进一步推动了这方面的工作。到目前为止,从地球表面的动植物中分 Polypeptide hormones are organic substances that are produced by endocrine glands and have physiological effects. Have to regulate smooth muscle contraction, blood pressure changes, nervous excitement or inhibition, and enzymes and other physiologically active substances to promote or inhibit the role. The concentration of peptide hormones in the blood circulation is usually very low, only 10 ~ (-12) ~ 10 ~ (-6) mol concentration, difficult to separate, so their mechanism of action and structure-activity relationship has been limited, and thus Affect the application of peptide hormones in medicine. Vigneaud’s successful synthesis of oxytocin in the 1950s and the rapid development of analytical techniques in the 1960s brought this work to fruition. Schally and Guillemin discovered and isolated hypothalamic hormones, further promoting this work. So far, from the flora and fauna of the Earth’s surface
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