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【目的】含有Arg—Gly—Asp（精氨酰甘氨酰天冬氨酸，RGD）片段的多肽可以识别整合素受体家族，但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解。本研究设计并合成RGD肽类似物，通过结构改造克服这一缺点，以期开发新的高效的抗肿瘤药物。【方法】分子设计采用N取代甘氨酸（NSG）残基替代法，即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替c末端的羧基，生成N取代类肽型的产物；化学合成采用Boc保护策略，在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物。【结果】全部RGD肽类似物结构均经LC—MS