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目前临床上应用的免疫抑制剂大多来源于微生物的次生代谢产物,如环孢素、他克莫司等,它们在器官移植和自身免疫系统疾病方面疗效显著,但其不良反应限制了其广泛应用。近年来研究发现了许多高活性、低不良反应的新型小分子免疫抑制剂。本文以新型小分子免疫抑制剂的作用靶点为分类依据,分别综述了鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体激动剂、二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂、蛋白激酶C(PKC)抑制剂和Janus激酶3(JAK3)抑制剂等4类免疫抑制剂的作用机制、研究现状及不良反应等。