8-R-9-苄基-9H-嘌呤衍生物的合成研究

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采用 (Ph3 P) 2 PdCl2 为催化剂 ,DMF为溶剂 ,对 8 碘 9 苄基 9H 嘌呤与有机锡试剂RSnBu3 (R=乙烯基、2 噻吩基、2 呋喃基、苯乙炔基和苯基等 )之间的Stille偶合反应进行了研究 ,合成出了5种 8位取代的嘌呤衍生物。在反应温度为 80℃ ,n(8 碘 9 苄基 9H 嘌呤 )∶n (RSnBu3 )∶n〔(Ph3 P) 2 PdCl2 〕 =1 0∶1 2∶0 0 5的较佳工艺条件下 ,产品收率 4 1%~ 91%。用1H NMR、13 C NMR和MS对产物进行了表征 (Ph3P) 2PdCl2 as catalyst, DMF as solvent, 8 iodine 9 benzyl 9H purine and organotin reagents RSnBu3 (R = vinyl, 2 thienyl, 2 furyl, phenylethynyl and phenyl, etc.) Between the Stille coupling reaction was studied to synthesize five 8-substituted substituted purine derivatives. Under the optimal process conditions of reaction temperature 80 ℃, n (8 iodine 9 benzyl 9H purine): n (RSnBu3): n [(Ph3P) 2 PdCl2] = 10: 1 2: 0 5 Yield 4 1% ~ 91%. The product was characterized by 1H NMR, 13 C NMR and MS
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