【摘 要】
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将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合
【机 构】
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中国药科大学物理化学教研室,中国药科大学新药筛选中心,中国药科大学新药筛选中心,中国药科大学有机化学教研室 南京 210038,南京 210038,南京 210038,南京 210038
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将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6．00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7．00．
Benzene (oxy) ethylamine and phenoxamine amines α1-adrenergic receptor antagonist benzene (oxy) ethylamine, phenoxamine fragments into pyridazinone compounds, designed and synthesized 30 new Of pyridazinone ring-containing α1-adrenergic receptor antagonists. All new compounds were confirmed by 1H NMR, IR and HRMS. The bioassay showed that the 28 targets had better antagonistic effects on α1-adrenoceptors (pA2> 6.00), and the pA2 values of compounds 6o, 6p, 6q, 6v, 6x, 6y, 10c and 10d were> 7 .00.
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