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用六氯乙烷、三苯基膦和5-氨基吡唑衍生物一锅法合成关键中间体膦亚胺。再利用串联aza—Wittig反应，加入对氯苯基异氰酸酯，进一步和烷基胺或取代酚反应合成了11个未见文献报道的6-烷氨（氧）基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4（5H）-酮衍生物。通过1^HNMR、EI-MS、IR和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征，并测试了它们的杀菌和除草活性。测试结果表明，部分化合物对稗草（barnyardgrass）和油菜（Rape）均表现出了较好的抑制活性。