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G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)是与G蛋白偶联的膜受体,也是目前已知最大的细胞膜受体家族。GPCRs能够被不同配体所激活,可将激素、神经递质、药物、趋化因子以及光线等多种化学性和物理性细胞外信号转导入细胞内,在多种生理活动和病理过程中发挥重要的调节作用。GPCRs被认为是高血压、心力衰竭、帕金森氏综合症等多种疾病的药物治疗靶点,市售药物约50%都是以GPCRs为靶点的[1]。