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目的
研究氨基双吡酮(氨力农)对体外和体内小鼠卵母细胞成熟的抑制作用,检测磷酸二酯酶(PDE)3抑制剂氨力农能否作为一个潜在的避孕药。
方法将不同浓度药物作用于体外培养的不成熟小鼠卵母细胞,以及注射于小鼠体内,观察其对卵母细胞成熟的阻滞作用并找出合适的浓度。卵母细胞成熟后进行卵胞质内单精子注射(ICSI),并进行移植,观察其受精率、胚胎形成情况以及出生后代比较。并监测体内注射组小鼠的不良反应情况。
结果①随着浓度的增加,氨力农导致减数分裂阻滞呈剂量依赖性,体外有效浓度为1 μmol/L,而在体内为300 mg/kg。②其作用是可逆的。药物去除后,减数分裂恢复,小鼠卵母细胞成熟,并呈正常染色体排列和纺锤体组织。③与对照组比较,ICSI受精后,卵母细胞表现出正常的形态、受精率、卵裂、囊胚形成。④其出生后代表现出相似的体质量和生育能力。⑤在体内,注入一定浓度药物后小鼠表现为不孕,停药后恢复。
结论氨力农可以抑制体外和体内小鼠卵母细胞的成熟,并且是可逆的;交配实验证明氨力农可能可作为一种避孕药物。