罗氟司特的合成工艺改进

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以对羟基苯甲醛为起始原料,经溴素取代,羟基醚化,再与环丙基甲醇进行乌尔曼缩合反应,得到关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-苯甲醛(4),化合物(4)依次经过氧化、酰化反应合成了选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂罗氟司特,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。探讨了中间体(3)和(4)的合成工艺影响因素,优化后反应总收率为40%。
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