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咪唑啉I2受体是一种非G蛋白偶联受体，其生理功能及临床意义目前尚不十分清楚。近年大量研究表明I2受体通过相关配体介导多种行为学效应。激活咪唑啉I2受体可能产生镇痛、抗抑郁、调节阿片受体功能、神经元保护等多种药理学作用。该文着重介绍了I2受体的分布、细胞定位、分子结构、信号转导、内源性配体和选择性配体及其相关神经药理学效应的研究进展。