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肿瘤细胞如正常组织一样,存活需要氧气和代谢,而血管生成对于肿瘤的生长是一个重要的过程。新生肿瘤血管与正常血管相比有独特的特点:新生肿瘤血管结构排列紊乱,扭曲并且扩张,它们在其内膜的表面表达特异性标记物,可以利用其表面的特异性标记物选择性靶向肿瘤血管。本文对近年来有关特异性靶向肿瘤血管的多肽显像,尤其对三肽序列精氨酸-精氨酸-亮氨酸(Arg-Arg-Leu,RRL)进行详细的介绍。