奥氮平合成路线图解

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奥氮平(olanzapine,1),化学名为2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂,是美国EliLilly公司研发的精神分裂症治疗药物,1996年10月在美国首次上市,我国于1998年批准进口。本品系新型非典型抗精神病药,作用于中枢神经系统,具有5-HT2和多巴胺D2双重拮抗作用,与氟哌啶醇(haloperidol)等抗精神病药物相比,1临床疗效好,锥体外不良反应小,临床应用广泛。本文对1的合成方法归纳总结如下(图1)。
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